SGLT-2i看成经典的口服降糖药物，被觉得是咫尺治愈T2DM的强效降糖药之一，凭借其稀奇的降糖收尾，以及裁汰血压、裁汰血尿酸、收缩体重等多重代谢获益，受到越来越多东谈主的神态。

除此之外，SGLT-2i具备寥落于降糖效应之外的心肾保护脾性，进一步拓展了其利用范畴，现已成为慢性肾脏病、心力费事限制的一线治愈用药。

SGLT2扼制剂的药理作用

#1

SGLT-2i药物特色一览

自然的SGLT2扼制物资是在1835年从苹果树皮等分离出的根皮苷化合物，因易被糖苷酶水解、对SGLT1/2遴荐性差、不良响应大，未能成为降糖药物。

后续经由科研东谈主员竭力，研发根皮苷养殖物，也便是咱们咫尺用的SGLT-2i。咫尺，常见的SGLT-2i有卡格列净、达格列净、恩格列净、艾托格列净、恒格列净等。

临床连络流露，SGLT-2i单药治愈可使HbA 1c下落0.5%~1.2%；若在二甲双胍收尾欠安基础上蚁集使用，可进一步使HbA 1c裁汰0.4%~0.8%。

SGLT-2i药物特色一览

药物称呼

降糖特色

心肾保护作用

特殊上风/风险

适用东谈主群推选

卡格列净

较强降糖（HbA1c↓0.8-1.2%）

有一释怀肾保护作用

减重收尾最佳，但可能加多骨折风险

血糖收尾欠安+需减重（肾功能日常）

达格列净

中等降糖（HbA1c↓0.5-1%）

最强肾保护（可治愈慢性肾病）

独一获批用于非糖尿病肾病

糖尿病+肾病/心衰患者

恩格列净

中等降糖（HbA1c↓0.7-1%）

最强心血管保护（裁汰心梗/中风风险）

适合肥美、高血压患者

糖尿病+心血管疾病/高危东谈主群

艾托格列净

中等降糖（HbA1c↓0.6-0.9%）

心肾保护凭证较少

反作用较少，适合永久用药

单纯血糖高+肾功能日常者

恒格列净

中等降糖（HbA1c↓0.5-0.8%）

心肾保护连络较少

国产药，价钱较低

经济型遴荐，需永久控糖者

除此之外，SGLT-2 扼制剂还可阐发降糖之外的多项代谢获益，可使患者平均减重 1.8~1.9kg，同期兼具暖热的降压收尾。

多项大型心血管预后覆按与肾脏极度连络均有劲阐明，SGLT2i具备明确且隆起的心肾保护价值。安全性层面，单独使用SGLT2i开展治愈，不会升上下血糖的发生风险。

#2

SGLT-2i药物脾性区别汇总

现存临床凭证充分标明，SGLT-2i在降糖、改善心力费事以及减少并吞或鉴别并2型糖尿病的慢性肾脏病患者心肾极度事件方面，呈现出彰着的药物类效应。

但不同SGLT-2i之间仍存在一定异质性。因此，在临床利用中需严格把捏单药治愈与蚁集治愈的恰当证。

SGLT-2i药物用法用量

制剂类型

药物称呼

达峰时候

半衰期

用法用量

日制剂

卡格列净

1^2h

10.6~13.1h

100~300mg，1次/d，餐前

达格列净

2h

12.9h

5~10mg，1次/d

恩格列净

1.5h

12.4h

10~25mg，1次/d

艾托格列净

1h

16.6h

5mg，1次/d

恒格列净

1.5~2h

9.1~14h

5~10mg，1次/d

SGLT-2i药物脾性区别汇总

容貌

卡格列净

达格列净

恩格列净

艾托格列净

恒格列净

SGLT-2/SGLT-1遴荐性

160-410

1200

2700

2200

1824

生物利费用

65%

78%

78%

100%

-

食品对药物代谢的影响

无影响

与高脂饮食同服，Cmax裁汰50%，Tmax延伸约1h，金佰利国际娱乐AUC不变

进食高脂肪和高热量AUC裁汰约16%，Cmax裁汰约37%

进食高脂肪和高热量Cmax裁汰29%，Tmax延伸1h，AUC不变

与高脂饮食同服，恒格列净Cmax裁汰36.4%，Tmax延伸0.5h

代谢

UGT1A9和UGT2B7(主要)、CYP3A4(7%)

UGT2B7(主要)、CYP(弱)

UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A9

UGT1A9和UGT2B7(主要)、CYP(12%)

UGT2B4/7、UGT1A9、UGT1A3、UGT1A6(主要)，小数经CYP酶代谢

排泄

粪便(51.7%)、尿液(33%)

粪便(21%)、尿液(75%)

粪便(41.2%)、尿液(54.4%)

粪便(40.9%)、尿液(50.2%)

粪便(50%)、尿液(30.1%)

单药

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蚁集二甲双胍

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蚁集磺脲类

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蚁集二甲双胍和磺脲类

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蚁集胰岛素

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心力费事

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CKD

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2型糖尿病患者常存在多病共存、多重用药的特色，临床需绝顶神态药物互相作用风险。

当SGLT-2i与口服降糖药、降压药或调脂药蚁集使用时，相通无需出动SGLT-2i及联用药物的剂量。

在与特定药物联用时需详确：利福平可能裁汰卡格列净的疗效，若卡格列净与利福平、苯妥英、苯巴比妥或利托那韦等药物合用，可沟通适合加多卡格列净的剂量。

在食品互相作用方面，多量SGLT-2i不受进餐影响，空心或餐后服用均可；但卡格列净应在每天第一餐前服用。

在开动SGLT-2i治愈前应评估肾功能，并在治愈技巧如期监测。总共SGLT-2i均禁用于糖尿病伴有严重肾功能损害（eGFR

肝肾功能不全病东谈主SGLT-2i剂量出动

类别

卡格列净

达格列净

恩格列净

艾托格列净

恒格列净

肝功能不全患者

轻度

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中度

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减量至 5mg/d

重度

不推选

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不推选

不推选

减量至 5mg/d

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肾功能不全患者

eGFR≥60 mL/(min·1.73m²)

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45≤eGFR

100 mg/d

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30≤eGFR

不推选

T2DM: 不推选HF 和 CKD:10 mg/d

T2DM: 不推选HF:10 mg/d

不推选

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eGFR

禁用

T2DM: 不推选HF 和 CKD:10 mg/d

禁用

禁用

禁用

ESRD/透析

禁用

禁用*

禁用

禁用

禁用

* eGFR

#3

SGLT-2i药物不良响应应酬

永久使用SGLT-2i可能诱发的不良响应包括酮症酸中毒、生殖系统感染及泌尿系统感染，其发生风险虽有升高，但通过领受妥贴的处理递次，这些风险总体可控。

用药技巧应详确监测尿惯例及血压变化。养成精练的生存习尚有助于权臣裁汰生殖谈与泌尿谈感染的发生率。关于胰岛功能较差的患者，在使用SGLT2i时应酌情补充胰岛素治愈，并高度警惕糖尿病酮症酸中毒的发生。

SGLT-2i药物不良响应应酬

不良响应

常见情况

处理递次

泌尿生殖系统感染

SGLT-2i会加多泌尿生殖系统感染的发生风险

如期评估患者尿路感染的症状与体征，发现很是实时治愈

利尿剂/RASI合用关系风险

与利尿剂、RASI合用时，可能激发过度利尿、脱水、症状性低血压及肾前性肾功能费事

如期监测患者液体均衡与肾功能，必要时出动利尿剂剂量

酮症酸中毒

存在诱发酮症酸中毒的潜在风险

糖尿病患者筹划手术前，忽视暂停使用SGLT-2i

急性肾损害/肾功能损害

在经口摄入量减少或液体丢失的情况下，易发生急性肾损害或肾功能损害

出现上述情况时，沟通暂时停用SGLT-2i

低血糖

与胰岛素和/或磺酰脲类养殖物等降糖药物合用时，可能激发低血糖

合用时需出动糖尿病治愈战术，隆重低血糖风险

会阴坏死性筋膜炎（福涅尔坏疽）

陌生但恐吓人命的细菌感染，男女患者均可发生

评估患者生殖器/会阴区是否存在痛苦、压痛、红斑、肿胀，伴发烧或不适；怀疑本病时，立即停用SGLT-2i，开动广谱抗生素治愈，必要时行外科清创术

列净类药物照旧不是传统降糖药物的单一利用，而是成为同期兼顾腹黑、肾脏与代谢三大系统的概括性保护药物。临床各类降糖药物并无弥散优劣之分金佰利国际娱乐官网入口，用药中枢在于精确适配病情，需联结患者个体概括景况制定相反化用药有缱绻。